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Noroxin I fluorochinoloni, tra cui Noroxin, sono associati ad un aumentato rischio di tendinite e di rottura del tendine di tutte le età. Tale rischio è ulteriormente aumentato nei pazienti più anziani di solito più di 60 anni di età, nei pazienti che assumono farmaci corticosteroidi, e nei pazienti con rene, cuore o il trapianto polmonare (vedi AVVERTENZE). I fluorochinoloni, tra cui Noroxin, possono aggravare la debolezza muscolare nelle persone con miastenia grave. Evitare Noroxin in pazienti con storia nota di miastenia gravis (vedi AVVERTENZE). Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Noroxin & reg; e di altri farmaci antibatterici, Noroxin deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri. Noroxin Descrizione Noroxin (Norfloxacin) è un prodotto sintetico, ad ampio spettro antibatterico per la somministrazione orale. Norfloxacin, un fluorochinolone, è 1-etil-6-fluoro-1,4-diidro-4-osso-7- (1-piperazinil) Acido -3-chinolincarbossilico. La sua formula empirica è C 16 H 18 FN 3 O 3 e la formula di struttura è: Norfloxacin è un bianco pallido polvere cristallina giallo con un peso molecolare di 319,34 e un punto di circa 221 ° e di fusione; C. È facilmente solubile in acido acetico glaciale, e scarsamente solubile in etanolo, metanolo e acqua. Noroxin è disponibile in compresse da 400 mg. Ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: cellulosa, sodica, idrossipropilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato e biossido di titanio. Norfloxacin, un fluorochinolone, differisce da chinoloni non fluorurati avendo un atomo di fluoro nella posizione 6 e un residuo piperazina nella posizione 7. Noroxin - Farmacologia Clinica Nel digiuno volontari sani, almeno il 30-40% di una dose orale di Noroxin è assorbito. L'assorbimento è rapido dopo dosi singole di 200 mg, 400 mg e 800 mg. Alle rispettive dosi, le concentrazioni medie di siero e plasma di picco di 0.8, 1.5 e 2.4 & mu; g / ml vengono raggiunti circa un'ora dopo la somministrazione. La presenza di alimenti e / o di prodotti lattiero-caseari può diminuire l'assorbimento. L'emivita effettiva di norfloxacina nel siero e plasma è di 3-4 ore. Le concentrazioni allo steady-state di norfloxacin saranno raggiunti entro due giorni dalla somministrazione. In volontari sani anziani (65-75 anni di età con funzione renale normale per la loro età), norfloxacina è eliminato più lentamente a causa della loro funzione renale leggermente diminuito. A seguito di una singola dose di 400 mg di norfloxacina, la media (& plusmn; SD) AUC e Cmax di 9,8 (2,83) & mu; g & bull; h / ml e 2,02 (0,77) & mu; g / ml, rispettivamente, sono stati osservati in buona salute volontari anziani. Il grado di esposizione sistemica è stato leggermente superiore a quella osservata nei giovani adulti (AUC 6.4 & mu; g & bull; h / ml e C max 1.5 & mu; g / mL). l'assorbimento del farmaco appare inalterato. Tuttavia, l'emivita effettiva di norfloxacina in questi soggetti anziani è di 4 ore. Non ci sono informazioni sulla accumulo di norfloxacina con somministrazione ripetuta nei pazienti anziani. Tuttavia, non sono necessari aggiustamenti posologici in base all'età solo. Nei pazienti anziani con ridotta funzionalità renale, il dosaggio deve essere regolato come per gli altri pazienti con insufficienza renale (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE, insufficienza renale). La disposizione di norfloxacina in pazienti con velocità di clearance della creatinina superiore a 30 ml / min / 1,73 m 2 è simile a quella dei volontari sani. Nei pazienti con clearance della creatinina pari o inferiore a 30 ml / min / 1.73 m 2. l'eliminazione renale di norfloxacina diminuisce in modo che l'effettiva emivita plasmatica è di 6,5 ore. In questi pazienti, alterazione del dosaggio è necessario (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). l'assorbimento del farmaco appare influenzata dalla riduzione della funzione renale. Norfloxacin viene eliminato attraverso il metabolismo, escrezione biliare e renale. Dopo una singola dose di 400 mg di Noroxin, intendono le attività antimicrobiche equivalenti a 278, 773, e 82 & mu; g di norfloxacina / g di feci sono stati ottenuti a 12, 24 e 48 ore, rispettivamente. L'escrezione renale avviene sia tramite filtrazione glomerulare e tubulare secrezione come dimostra l'alto tasso di clearance renale (circa 275 ml / min). Entro 24 ore dalla somministrazione del farmaco, dal 26 al 32% della dose somministrata viene recuperata nelle urine come norfloxacina con un ulteriore 5-8% viene recuperato nelle urine come sei metaboliti attivi di minore potenza antimicrobica. Solo una piccola percentuale (meno dell'1%) della dose viene recuperato successivamente. rappresenta recupero fecale per un altro 30% della dose somministrata. Nei soggetti anziani (clearance della creatinina media 91 ml / min / 1,73 m 2) circa il 22% della dose somministrata è stata ritrovata nelle urine e clearance renale media di 154 ml / min. Da due a tre ore dopo una singola dose di 400 mg, le concentrazioni urinarie di 200 & mu; g / mL o più sono raggiunti nelle urine. Nei volontari sani, le concentrazioni urinarie medie di norfloxacin rimangono al di sopra di 30 & mu; g / ml per almeno 12 ore dopo una dose di 400 mg. Il pH urinario può influenzare la solubilità di norfloxacina. Norfloxacin è meno solubile a pH 7,5 con urinaria di maggiore solubilità verificano a pH sopra e sotto di questo valore. La proteina del siero legame di norfloxacina è tra il 10 e il 15%. Di seguito sono le concentrazioni medie di norfloxacina in vari fluidi e tessuti misurati 1 a 4 ore dopo la somministrazione di dosi dopo due 400 mg, se non diversamente indicato: Microbiologia Meccanismo di azione Norfloxacin inibisce la sintesi acido desossiribonucleico batterica ed è battericida. A livello molecolare, tre eventi specifici sono attribuiti a norfloxacina in cellule di E. coli: inibizione della DNA reazione superavvolgimento ATP-dipendente catalizzata da DNA girasi, l'inibizione del rilassamento del DNA supercoiled, promozione della doppia elica rottura del DNA. L'atomo di fluoro nella posizione 6 fornisce una maggiore potenza contro organismi gram-negativi, e la porzione piperazina in posizione 7 è responsabile dell'attività antipseudomonas. Resistenza alla norfloxacina dovuta ad una mutazione spontanea in vitro è un evento raro (range: 10 -9 a 10 -12 celle). organismi resistenti sono emersi durante la terapia con norfloxacina in meno dell'1% dei pazienti trattati. Organismi in cui lo sviluppo della resistenza è grande sono i seguenti: Per questo motivo, quando vi è una mancanza di risposta clinica soddisfacente, la cultura e ripetere il test di sensibilità dovrebbe essere fatto. microrganismi resistenti all'acido nalidixico sono generalmente sensibili alla norfloxacina in vitro; tuttavia, questi organismi possono avere più alte concentrazioni minime inibenti (MIC) a norfloxacina rispetto ai ceppi di acido-sensibili nalidixico. Non vi è generalmente nessuna resistenza crociata tra norfloxacina e altre classi di agenti antibatterici. Pertanto, norfloxacina può dimostrare l'attività contro gli organismi indicati resistenti ad alcuni altri agenti antimicrobici, tra cui gli aminoglicosidi, penicilline, cefalosporine, tetracicline, macrolidi, e sulfamidici, tra cui le combinazioni di sulfametossazolo e trimetoprim. Antagonismo è stata dimostrata in vitro tra norfloxacina e nitrofurantoina. L'attività in vitro e in vivo Norfloxacina ha attività in vitro contro un ampio spettro di batteri aerobici gram-positivi e gram-negativi. Norfloxacin ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi sia in vitro che in infezioni cliniche come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO. Noroxin non è generalmente attivo contro anaerobi obbligati. Norfloxacin non ha dimostrato di essere attivo contro Treponema pallidum (vedi AVVERTENZE). test di sensibilità I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare MIC antimicrobici. Questi microfoni forniscono stime della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinate utilizzando una procedura standardizzata. Procedure standardizzate sono basate su un metodo di diluizione (brodo, agar, o microdiluizione) o equivalente con concentrazioni di inoculo standardizzati e concentrazioni standardizzate polvere norfloxacina. I valori di MIC devono essere interpretati in base ai criteri indicati nella tabella 1. metodi quantitativi che richiedono la misurazione di diametri di zona forniscono anche stime riproducibili della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. Una tale procedura standardizzata richiede l'uso di concentrazioni di inoculo standardizzati. Questa procedura utilizza i dischi di carta impregnati con 10- & mu; g norfloxacin per testare la suscettibilità dei microrganismi di norfloxacina. Rapporti da laboratorio forniscono risultati del test standard suscettibilità a un disco con un 10 & mu; disco g norfloxacina dovrebbero essere interpretati secondo i criteri descritti in Tabella 1. Interpretazione comporta correlazione del diametro ottenuti nella prova disco con il MIC per norfloxacina. Tabella 1: suscettibilità criteri interpretativi per Norfloxacin Diametro Zone (mm) Questi criteri interpretativi si applicano solo a isolati da infezioni del tratto urinario. Non ci sono criteri stabiliti norfloxacina interpretativi per Neisseria gonorrhoeae o organismi isolati da altri siti di infezione. S = Sensibile, I = Intermedio, e R = Resistente Un rapporto di "sensibile" indica che l'agente patogeno possa essere inibita se il composto antimicrobico nel sangue raggiunge le concentrazioni normalmente ottenibili. Un rapporto di "intermedio" indica che il risultato deve essere considerato ambiguo e, se il microrganismo non è completamente suscettibile a, farmaci clinicamente possibili alternative, il test deve essere ripetuto. Questa categoria implica possibile applicabilità clinica in siti corporei cui il farmaco è fisiologicamente concentrato o in situazioni in cui può essere alto dosaggio di farmaco. Questa categoria fornisce anche una zona cuscinetto che impedisce piccoli fattori tecnici non controllati da causare grandi discrepanze di interpretazione. Un rapporto di "Resistant" indica che l'agente patogeno non possa essere inibita se il composto antimicrobico nel sangue raggiunge le concentrazioni normalmente ottenibili; altra terapia deve essere selezionato. Standardizzate procedure di test di suscettibilità richiedono l'uso di microrganismi di controllo laboratorio per controllare gli aspetti tecnici delle procedure di laboratorio. norfloxacina in polvere standard dovrebbe fornire i valori di MIC delineati nella Tabella 2. Per le tecniche di diffusione, i 10- & mu; g disco norfloxacina dovrebbe fornire i diametri delle zone descritte nella tabella 2. Tabella 2: controllo di qualità per test di suscettibilità Indicazioni e impiego per Noroxin Noroxin è indicato per il trattamento di adulti con le seguenti infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi designato: Infezioni del tratto urinario infezioni del tratto urinario non complicate (inclusa cistite) a causa di Enterococcus faecalis. Escherichia coli. Klebsiella pneumoniae. Proteus mirabilis. Pseudomonas aeruginosa. Staphylococcus epidermidis. Staphylococcus saprophyticus. Citrobacter freundii 1. Enterobacter aerogenes 1. Enterobacter cloacae 1. Proteus vulgaris 1. Staphylococcus aureus 1. o Streptococcus agalactiae 1. infezioni del tratto urinario complicate a causa di Enterococcus faecalis. Escherichia coli. Klebsiella pneumoniae. Proteus mirabilis. Pseudomonas aeruginosa. o Serratia marcescens 1. L'efficacia di questo organismo in questo sistema di organi è stata studiata in meno di 10 infezioni. Malattie trasmesse sessualmente uretrale semplice e gonorrea cervicale a causa di Neisseria gonorrhoeae. prostatite La prostatite a causa di Escherichia coli. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Per le istruzioni di dosaggio appropriate.) produzione penicillinasi dovrebbe avere alcun effetto sull'attività norfloxacina. Appropriati test di cultura e di sensibilità devono essere eseguite prima del trattamento, al fine di isolare e identificare gli organismi che causano l'infezione e per determinare la loro suscettibilità alla norfloxacina. La terapia con norfloxacina può essere iniziata prima che i risultati di questi test sono noti; una volta che i risultati saranno disponibili, la terapia appropriata dovrebbe essere data. cultura Ripeti e test di suscettibilità eseguito periodicamente durante la terapia fornirà informazioni non solo l'effetto terapeutico degli agenti antimicrobici, ma anche sulla possibile comparsa di resistenza batterica. Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Noroxin e di altri farmaci antibatterici, Noroxin deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri sensibili. Quando la cultura e l'informazione la suscettibilità sono disponibili, essi devono essere considerati nella scelta o modificare la terapia antibatterica. In assenza di tali dati, modelli di epidemiologia e di sensibilità locali possono contribuire alla selezione empirica della terapia. Controindicazioni Noroxin (norfloxacina) è controindicato in persone con una storia di ipersensibilità, tendiniti, o rottura del tendine associati con l'uso di norfloxacina o qualsiasi membro del gruppo dei chinoloni di agenti antimicrobici. Avvertenze Tendinopatia e rottura dei tendini: fluorochinoloni, tra cui Noroxin, sono associati ad un aumentato rischio di tendinite e di rottura del tendine di tutte le età. Questa reazione avversa più frequentemente coinvolge il tendine di Achille, e la rottura del tendine d'Achille può richiedere la riparazione chirurgica. Sono stati riportati anche tendinite e rottura del tendine nella cuffia dei rotatori (spalla), la mano, il bicipite, il pollice, e altri siti del tendine. Il rischio di sviluppare tendinite fluorochinoloni associati e rottura del tendine è ulteriormente aumentata nei pazienti più anziani di solito più di 60 anni di età, nei pazienti che assumono farmaci corticosteroidi, e nei pazienti con rene, cuore o ai polmoni trapianti. I fattori, oltre l'età e l'impiego di corticosteroidi, che possono aumentare in modo indipendente il rischio di rottura del tendine includono attività faticose fisica, insufficienza renale e disturbi tendinei precedenti, come l'artrite reumatoide. Tendinite e rottura del tendine si sono verificati anche nei pazienti che assumono fluorochinoloni che non hanno i fattori di rischio di cui sopra. Rottura del tendine può verificarsi durante o dopo il completamento della terapia; Sono stati riportati casi che si verificano fino a diversi mesi dopo il completamento della terapia. Noroxin deve essere interrotto se il paziente avverte dolore, gonfiore, infiammazione o la rottura di un tendine. I pazienti devono essere avvisati di stare al primo segno di tendinite o di rottura del tendine, e di contattare il proprio medico per quanto riguarda la modifica di un farmaco antimicrobico non chinolonici. Esacerbazione della miastenia grave: fluorochinoloni, tra cui Noroxin, hanno attività bloccante neuromuscolare e possono aggravare la debolezza muscolare nelle persone con miastenia grave. Post-marketing di eventi avversi gravi, tra morti e requisito per il supporto ventilatorio, sono stati associati con l'uso dei fluorochinoloni in persone con miastenia grave. Evitare Noroxin in pazienti con storia nota di miastenia grave. (Vedere PRECAUZIONI, le informazioni per i pazienti e le reazioni avverse, Post-Marketing, muscolo-scheletrico.) Sicurezza nei bambini, adolescenti, madri che allattano, e durante la gravidanza: la sicurezza el'efficacia DI ORALE norfloxacina in pazienti pediatrici, gli adolescenti (sotto il 18 anni), le donne incinte, e madri che allattano non è stato stabilito. (Vedere PRECAUZIONI, pediatrico Usa. Gravidanza. E che allattano sottosezioni.) La somministrazione orale di dosi singole di norfloxacina, 6 volte2 la dose clinica raccomandata nell'uomo (su base mg / kg), ha causato zoppia nei cani immaturi. L'esame istologico delle articolazioni portanti di questi cani ha rivelato lesioni permanenti della cartilagine. Altri chinoloni hanno prodotto anche erosioni della cartilagine delle articolazioni portanti e altri segni di artropatia negli animali in accrescimento di varie specie (vedi ANIMAL PHARMACOLOGY). Nervoso centrale Effetti System / Disturbi: convulsioni sono stati riportati in pazienti trattati con norfloxacina. Convulsioni, aumento della pressione intracranica (compreso pseudotumor cerebri), e psicosi tossiche sono stati riportati in pazienti trattati con farmaci di questa classe. Chinoloni possono anche causare una stimolazione del sistema nervoso centrale (CNS), che può portare a tremori, irrequietezza, vertigini, confusione e allucinazioni. Se queste reazioni si verificano in pazienti trattati con norfloxacina, il farmaco deve essere interrotto e le misure appropriate istituito. Gli effetti della norfloxacina sulla funzione cerebrale o l'attività elettrica del cervello non sono stati testati. Pertanto, fino a quando saranno disponibili ulteriori informazioni, norfloxacina, come tutti gli altri chinoloni, deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi del SNC noti o sospetti, come ad esempio una grave arteriosclerosi cerebrale, epilessia, e altri fattori che predispongono alla crisi epilettiche (vedi REAZIONI AVVERSE). Reazioni di ipersensibilità: reazioni di ipersensibilità (anafilattiche) serie ed occasionalmente fatali, un po 'dopo la prima dose, sono stati riportati in pazienti in terapia con chinoloni, compresa Noroxin. Alcune reazioni sono state accompagnate da collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, formicolio, faringeo o edema facciale, dispnea, orticaria e prurito. Solo pochi pazienti avevano una storia di reazioni di ipersensibilità. Se si verifica una reazione allergica alla norfloxacina, sospendere il farmaco. reazioni da ipersensibilità acute gravi richiedono un trattamento immediato di emergenza con adrenalina. L'ossigeno, fluidi per via endovenosa, antistaminici, corticosteroidi, amine pressorie, e gestione delle vie aeree, tra cui intubazione, deve essere somministrato come indicato. Altri eventi gravi e talvolta fatali, alcuni a causa di ipersensibilità, e un po 'a causa di eziologia incerta, sono stati segnalati raramente in pazienti sottoposti a terapia con chinoloni, compresa Noroxin. Questi eventi possono essere gravi e si verificano in genere dopo la somministrazione di dosi multiple. Le manifestazioni cliniche possono includere uno o più dei seguenti elementi: febbre, eruzioni cutanee o reazioni dermatologiche gravi (necrolisi epidermica tossica per esempio, la sindrome di Stevens-Johnson); vasculite; artralgia; mialgia; malattia da siero; polmonite allergica; nefrite interstiziale; insufficienza renale acuta o il fallimento; epatite; ittero; necrosi epatica acuta o fallimento; anemia, compresi emolitica e aplastica; trombocitopenia, compresi porpora trombotica trombocitopenica; leucopenia; agranulocitosi; pancitopenia; e / o altre anomalie ematologiche. Il farmaco deve essere interrotta immediatamente alla prima comparsa di un rash cutaneo, ittero, o qualsiasi altro segno di ipersensibilità, e misure di supporto dovrebbe essere istituito (vedi PRECAUZIONI, le informazioni per i pazienti e le reazioni avverse). Clostridium difficile diarrea associata: Clostridium difficile associata diarrea (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, tra cui Noroxin e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile. C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Hypertoxin producendo ceppi di C. difficile causa un aumento della morbilità e della mortalità, come queste infezioni possono essere refrattari alla terapia antimicrobica e possono richiedere una colectomia. CDAD deve essere considerata in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso di antibiotici. anamnesi accurata è necessaria in quanto CDAD è stato riscontrato più di due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Se CDAD è sospettata o confermata, continua l'uso di antibiotici non diretti contro C. difficile può essere necessario interrompere. fluido adeguato e la gestione degli elettroliti, la supplementazione di proteine, il trattamento antibiotico di C. difficile, e la valutazione chirurgica deve essere effettuato secondo le indicazioni cliniche. Neuropatia periferica: I casi di polineuropatia sensoriale o sensomotoria assonale riguardanti le piccole e / o grandi assoni con conseguente parestesie, hypoesthesias, disestesie e debolezza sono stati riportati nei pazienti trattati con fluorochinoloni, compresa norfloxacina. I sintomi possono verificarsi subito dopo l'inizio della norfloxacina e possono essere irreversibili. Norfloxacin deve essere interrotto immediatamente se il paziente presenta sintomi di neuropatia periferica tra cui dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento e / o debolezza, o altre alterazioni a sensazioni, tra cui tocco leggero, il dolore, la temperatura, senso della posizione e la sensazione vibratoria. Sifilide Trattamento: Norfloxacin non ha dimostrato di essere efficace nel trattamento della sifilide. Gli agenti antimicrobici usati in dosi elevate per brevi periodi di tempo per trattare la gonorrea possono mascherare o ritardare i sintomi di incubazione sifilide. Tutti i pazienti con gonorrea dovrebbero avere un test sierologici per la sifilide al momento della diagnosi. I pazienti trattati con norfloxacina dovrebbero avere un test sierologico di follow-up per la sifilide dopo tre mesi. Sulla base di un peso paziente di 50 kg. Precauzioni Generale cristalli aghiformi sono state trovate nelle urine di alcuni volontari che hanno ricevuto placebo, 800 mg norfloxacina, o 1600 mg norfloxacina (pari o due volte la dose giornaliera raccomandata, rispettivamente), mentre partecipano a un doppio cieco, studio crossover a confronto dosi singole di norfloxacin con il placebo. Mentre cristalluria non ci si aspetta che si verifichi in condizioni usuali con un regime di dosaggio di 400 mg b. i.d. per precauzione, il dosaggio giornaliera raccomandata non deve essere superata e il paziente deve bere liquidi sufficienti a garantire un adeguato stato di idratazione e diuresi adeguata. Alterazione in regime di dosaggio è necessario nei pazienti con funzione renale compromessa (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Da moderati a reazioni di fotosensibilità / fototossicità gravi, l'ultima delle quali può manifestarsi reazioni scottature come esagerate (ad esempio bruciore, eritema, essudazione, vescicole, vesciche, edema) che coinvolge aree esposte alla luce (di solito il volto, zona "V" del collo, superfici estensori degli avambracci, Dorsa delle mani), possono essere associati con l'uso di antibiotici chinolonici dopo sole o ai raggi UV esposizione alla luce. Pertanto, l'eccessiva esposizione a tali fonti di luce dovrebbe essere evitata. La terapia farmacologica deve essere interrotta in caso di fototossicità (vedi reazioni avverse post-marketing). Raramente, reazioni emolitiche sono stati riportati in pazienti con difetti latenti o accertati in deidrogenasi glucosio-6-fosfato che prendono agenti antibatterici chinolonici, tra cui norfloxacina (vedi REAZIONI AVVERSE). La prescrizione Noroxin in assenza di una infezione batterica provata o fortemente sospetta o indicazione profilattica difficilmente fornire beneficio per il paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati: & Mdash; a contattare il proprio fornitore di assistenza sanitaria se l'esperienza del dolore, gonfiore o infiammazione di un tendine, o debolezza o incapacità di usare uno dei loro articolazioni; riposare e astenersi da esercizio; e interrompere il trattamento Noroxin. Il rischio di disturbi tendinei gravi con fluorochinoloni è maggiore nei pazienti più anziani di solito più di 60 anni di età, in pazienti che assumono farmaci corticosteroidi, e nei pazienti con rene, cuore o trapianti di polmone. & Mdash; che fluorochinoloni come Noroxin può causare un peggioramento della miastenia grave sintomi, tra cui debolezza muscolare e problemi respiratori. I pazienti devono chiamare il loro medico subito se hanno problemi di debolezza muscolare o respiratori peggioramento. & Mdash; che norfloxacina può causare cambiamenti dell'elettrocardiogramma (prolungamento dell'intervallo QTc). & Mdash; che norfloxacina dovrebbe essere evitato nei pazienti trattati con classe IA (ad esempio chinidina, procainamide) o classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo) farmaci antiaritmici. & Mdash; che norfloxacina deve essere usato con cautela nei soggetti trattati con farmaci che influenzano l'intervallo QTc, come cisapride, eritromicina, antipsicotici e antidepressivi triciclici. & Mdash; di informare i loro medici di qualsiasi storia personale o familiare di prolungamento dell'intervallo QTc o condizioni favorenti un'aritmia quali ipokaliemia, bradicardia o di recente ischemia miocardica. & Mdash; che neuropatie periferiche sono stati associati con l'uso di norfloxacina che i sintomi possono verificarsi subito dopo l'inizio della terapia e possono essere irreversibili. Se i sintomi della neuropatia periferica tra cui dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento e / o debolezza si sviluppano, i pazienti devono interrompere immediatamente norfloxacina e contattare il proprio medico. & Mdash; bere liquidi liberamente. & Mdash; che norfloxacina dovrebbe essere assunto almeno un'ora prima o almeno due ore dopo un pasto o ingestione di latte e / o di altri prodotti lattiero-caseari. & Mdash; che multivitaminici o altri prodotti contenenti ferro o zinco, antiacidi o Videx & reg; 3 (Didanosina), masticabili / tamponate compresse o in polvere per soluzione orale pediatrica, non deve essere presa entro il periodo di due ore prima o entro il periodo di due ore dopo l'assunzione di norfloxacina (vedi PRECAUZIONI, interazioni farmacologiche). & Mdash; che norfloxacina può causare capogiri e vertigini e, di conseguenza, i pazienti devono sapere come reagiscono a norfloxacina prima che operano un'automobile o macchinari o impegnarsi in attività che richiedono prontezza mentale e coordinazione. & Mdash; che norfloxacina può essere associata a reazioni di ipersensibilità, anche dopo la prima dose, e di interrompere il farmaco al primo segno di un rash cutaneo o altre reazioni allergiche. & Mdash; che fotosensibilità / fototossicità è stata riportata in pazienti trattati con chinoloni. I pazienti devono ridurre al minimo o evitare l'esposizione alla luce solare naturale o artificiale (lettini abbronzanti o UVA trattamento / B) durante l'assunzione di chinoloni. Se i pazienti hanno bisogno di essere all'aperto durante l'utilizzo di chinoloni, essi devono indossare abiti svolazzanti che proteggono la pelle da esposizione al sole e discutere di altre misure di protezione solare con il proprio medico. Se si verifica una reazione cutanea o eruzione scottature-come, i pazienti devono contattare il proprio medico. & Mdash; che alcuni chinoloni possono aumentare gli effetti di teofillina e / o caffeina (vedi PRECAUZIONI, interazioni farmacologiche). & Mdash; che le convulsioni sono stati riportati in pazienti che assumono chinoloni, compresi norfloxacina, e di informare il proprio medico prima di assumere questo farmaco, se c'è una storia di questa condizione. & Mdash; che la diarrea è un problema comune causato dagli antibiotici, che di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte, dopo aver iniziato il trattamento con antibiotici, i pazienti possono sviluppare feci acquose e sanguinose (con o senza crampi allo stomaco e febbre) anche il più tardi di due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose di antibiotico. In questo caso, i pazienti devono contattare il proprio medico al più presto possibile. I pazienti devono essere informati che i farmaci antibatterici tra cui Noroxin deve essere utilizzato solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattare le infezioni virali (ad esempio, il comune raffreddore). Quando Noroxin è stato prescritto per il trattamento di una infezione batterica, i pazienti devono essere avvertiti che, anche se è comune a sentirsi meglio nelle prime fasi del ciclo di terapia, il farmaco deve essere assunto esattamente come indicato. Saltare dosi o non completare il ciclo completo di terapia può (1) diminuire l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri si sviluppano resistenza e non sarà curabile con Noroxin o altri farmaci antibatterici in futuro. Marchio registrato di Bristol-Myers Squibb Company Test di laboratorio Come con qualsiasi agente antibatterico potente, la valutazione periodica dei sistemi d'organo, tra cui renali, epatiche, e ematopoietiche, è consigliabile durante la terapia prolungata. Interazioni farmacologiche Chinoloni, compresi norfloxacina, hanno dimostrato in vitro di inibire il CYP1A2. L'uso concomitante con farmaci metabolizzati da CYP1A2 (ad esempio caffeina, clozapina, ropinirolo, tacrina, teofillina, tizanidina) può causare un aumento delle concentrazioni di farmaci substrato quando somministrato in dosi abituali. I pazienti che assumono uno qualsiasi di questi farmaci in concomitanza con norfloxacina devono essere attentamente monitorati. elevati livelli plasmatici di teofillina sono stati riportati con l'uso concomitante chinolonici. Ci sono state segnalazioni di effetti collaterali teofillina correlati nei pazienti in terapia concomitante con norfloxacina e teofillina. Pertanto, il monitoraggio dei livelli plasmatici di teofillina deve essere considerato e dosaggio di teofillina regolata come richiesto. elevati livelli sierici di ciclosporina sono stati riportati con l'uso concomitante di ciclosporina con norfloxacina. Pertanto, i livelli sierici di ciclosporina devono essere monitorati ed appropriate modifiche del dosaggio di ciclosporina fatti quando questi farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Chinoloni, compresi norfloxacina, possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti orali, tra cui il warfarin o suoi derivati o agenti similari. Quando questi prodotti vengono somministrati in concomitanza, tempo di protrombina o altri test di coagulazione idonei devono essere attentamente monitorati. La somministrazione concomitante di chinoloni tra cui norfloxacina con gliburide (una sulfonilurea) ha, in rare occasioni, ha provocato una grave ipoglicemia. Pertanto, il monitoraggio del glucosio nel sangue è consigliato quando questi agenti vengono somministrati. escrezione urinaria diminuita norfloxacina è stata osservata durante la somministrazione concomitante di probenecid e norfloxacina. L'uso concomitante di nitrofurantoina non è consigliata dato nitrofurantoina può antagonizzare l'effetto antibatterico del Noroxin nel tratto urinario. Multivitaminici, o altri prodotti contenenti ferro o zinco, antiacidi o sucralfato, non deve essere somministrato in concomitanza con, o entro 2 ore, la somministrazione di norfloxacina, perché possono interferire con l'assorbimento con conseguente siero e delle urine più bassi livelli di norfloxacina. Videx & reg; (Didanosina) masticabili / tamponate compresse o in polvere pediatrica per soluzione orale non deve essere somministrato in concomitanza con, o entro 2 ore, la somministrazione di norfloxacina, perché questi prodotti possono interferire con l'assorbimento con conseguente siero e delle urine più bassi livelli di norfloxacina. Alcuni chinoloni hanno anche mostrato di interferire con il metabolismo della caffeina. Questo può portare a una riduzione della clearance di caffeina e un prolungamento della emivita plasmatica che può portare ad accumulo di caffeina nel plasma quando i prodotti contenenti caffeina sono consumati durante l'assunzione di norfloxacina. La somministrazione concomitante di un non-steroidei anti-infiammatori (FANS) con un chinolone, tra cui norfloxacina, può aumentare il rischio di stimolazione del sistema nervoso centrale e di crisi convulsive. Pertanto, Noroxin deve essere usato con cautela nei pazienti trattati con FANS contemporaneamente. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Nessun aumento di alterazioni neoplastiche è stata osservata con norfloxacina rispetto ai controlli in uno studio sui ratti, della durata massima di 96 settimane a dosi 8-9 volte2 la solita dose umana (su base mg / kg). Norfloxacin è stato testato per l'attività mutagena in una serie di in vivo ed in vitro. Norfloxacin ha avuto alcun effetto mutageno nel test dominante letale nei topi e non ha causato aberrazioni cromosomiche in criceti o ratti a dosi 30-60 volte2 la solita dose umana (su base mg / kg). Norfloxacin non aveva alcuna attività mutagena in vitro nel test microbico mutageno di Ames, fibroblasti del criceto cinese e test di cellule di mammifero V-79. Anche se norfloxacina era debolmente positivo nel Rec-test per la riparazione del DNA, tutti gli altri test, mutageni, sono risultati negativi tra cui un test più sensibile (V-79). Norfloxacin non ha influenzato negativamente la fertilità dei maschi e femmine di topo a dosi orali fino a 30 volte2 la solita dose umana (su base mg / kg). Gravidanza Gravidanza categoria C Norfloxacin ha dimostrato di produrre la perdita embrionale scimmie quando somministrato in dosi 10 volte2 la dose massima giornaliera totale umana (su base mg / kg). A questa dose, i livelli plasmatici di picco ottenuti nelle scimmie sono pari a circa 2 volte quelle ottenute negli uomini. Non c'è stata alcuna evidenza di un effetto teratogeno in una delle specie animali testate (ratto, coniglio, topo, scimmia) al 6-50 volte2 la dose giornaliera massima (su base mg / kg). Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Norfloxacin deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano Non è noto se norfloxacina sia escreto nel latte umano. Quando una dose di 200 mg di Noroxin è stata somministrata a madri che allattano, norfloxacina non è stato rilevato nel latte materno. Tuttavia, perché la dose studiata era bassa, perché altri farmaci di questa classe sono secreti nel latte umano, ea causa del rischio di reazioni avverse gravi da norfloxacina nei lattanti, una decisione dovrebbe essere fatto per interrompere l'allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia di norfloxacina orale nei pazienti e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni in età pediatrica non sono state stabilite. Norfloxacin provoca artropatia in animali giovani di diverse specie animali. (Vedi AVVERTENZE animali e farmacologia.) Usa Geriatric i pazienti geriatrici sono ad aumentato rischio di sviluppare disturbi tendinei gravi tra cui la rottura del tendine quando sono in trattamento con un fluorochinolone come Noroxin. Questo rischio è ulteriormente aumentato nei pazienti sottoposti a terapia con corticosteroidi concomitante. Tendinite o rottura del tendine d'Achille può coinvolgere, mano, spalla, o altri siti tendine e può verificarsi durante o dopo il completamento della terapia; Sono stati riportati casi che si verificano fino a diversi mesi dopo il trattamento fluorochinoloni. Deve essere usata cautela nel prescrivere Noroxin per i pazienti anziani, specialmente quelli su corticosteroidi. I pazienti devono essere informati di questo potenziale effetto collaterale e consigliato di interrompere Noroxin e contattare il proprio medico se si verificano i sintomi di tendinite o di rottura del tendine (vedi boxed warning; AVVERTENZE, e le reazioni avverse, Post-Marketing). Dei 340 soggetti in un ampio studio clinico di Noroxin per il trattamento delle infezioni del tratto urinario, 103 pazienti sono stati 65 anni, 77 dei quali erano 70 anni e più; Non ci sono differenze di sicurezza e di efficacia erano evidenti tra questi soggetti e soggetti più giovani. Nella pratica clinica, alcuna differenza nel tipo di eventi avversi riportati sono stati osservati tra i pazienti anziani e giovani ad eccezione di un possibile aumento del rischio di rottura del tendine nei pazienti anziani trattati con corticosteroidi concomitanti (vedi AVVERTENZE). Inoltre, un aumento del rischio per altre esperienze avverse in alcuni individui più anziani non può essere esclusa (vedi REAZIONI AVVERSE). Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Uno studio di farmacocinetica di Noroxin a volontari anziani (da 65 a 75 anni di età con funzione renale normale per la loro età) è stata effettuata (vedi FARMACOLOGIA CLINICA). In generale, i pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti della droga associata dell'intervallo QTc. Pertanto, precauzione dovrebbe essere presa quando si usano Noroxin in concomitanza con farmaci che possono provocare un prolungamento dell'intervallo QTc (ad esempio classe IA o antiaritmici di classe III) o in pazienti con fattori di rischio per torsione di punta (ad esempio noto prolungamento del QTc, ipokaliemia non corretta). Reazioni avverse Monodose Studi Negli studi clinici condotti su 82 soggetti sani e 228 pazienti con gonorrea, trattati con una singola dose di norfloxacina, il 6,5% ha riportato eventi avversi correlati al farmaco. Tuttavia, i seguenti dati di incidenza sono stati calcolati senza riferimento al rapporto droga. Le reazioni avverse più comuni (& gt; 1,0%) sono stati: capogiri (2,6%), nausea (2,6%), cefalea (2,0%), e crampi addominali (1,6%). Altre reazioni (0,3% -1,0%) sono stati: anoressia, diarrea, iperidrosi, astenia, dolore anale / rettale, costipazione, dispepsia, flatulenza, formicolio alle dita, e vomito. Laboratorio variazioni avverse considerate correlate al farmaco sono state riportate nel 4,5% dei pazienti / soggetti. Questi cambiamenti di laboratorio sono stati: aumento AST (SGOT) (1,6%), diminuzione WBC (1,3%), diminuzione della conta piastrinica (1,0%), proteine aumento nelle urine (1,0%), ematocrito ed emoglobina (0,6%) sono diminuite, e aumento eosinofili (0,6%). A dosi multiple Studi Negli studi clinici condotti su 52 soggetti sani e 1980 pazienti con infezioni del tratto urinario o prostatite trattati con dosi multiple di norfloxacina, 3,6% ha riportato eventi avversi correlati al farmaco. Tuttavia, i dati di incidenza indicati sono stati calcolati senza riferimento al rapporto droga. leucopenia; agranulocitosi; trombocitopenia. sovradosaggio (Didanosina), masticabili / tamponate compresse o in polvere per soluzione orale pediatrica, non deve essere presa entro 2 ore dalla somministrazione di norfloxacina. Normale funzione renale Insufficienza renale Quando solo il livello di creatinina sierica è disponibile, la seguente formula (basata su sesso, peso ed età del paziente) può essere utilizzato per convertire questo valore in clearance della creatinina. La creatinina sierica dovrebbe rappresentare uno stato stazionario della funzione renale. anziano No. 8338 & mdash; Essi vengono forniti come segue: Conservazione Conservare a 25 & deg; C (77 & deg; F); escursioni permesso di 15-30 & deg; C (59-86 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Conservare il recipiente ben chiuso. Farmacologia Animal RIFERIMENTI Prodotto per: Merck Sharp & amp; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; CO. INC. Whitehouse Station, NJ 08.889, Stati Uniti d'America Prodotto da: Merck Sharp & amp; Copyright & copy; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; Co. Inc. Tutti i diritti riservati. Medication Guide Noroxin & reg; Ci possono essere nuove informazioni. sono più di 60 anni di età sta prendendo steroidi (corticosteroidi) Altri motivi che possono aumentare il rischio di problemi tendinei possono includere: attività fisica o esercizio insufficienza renale problemi al tendine in passato, come ad esempio in persone con artrite reumatoide (RA) Chiamate il vostro fornitore di cure mediche subito al primo segno di dolore ai tendini, gonfiore o infiammazione. Evitare l'esercizio e utilizzando l'area interessata. La zona più comune di dolore e gonfiore è il tendine di Achille nella parte posteriore della caviglia. Questo può accadere anche con altri tendini. Potrebbe essere necessario un antibiotico diverso che non è un fluorochinolone per trattare l'infezione. Ottenere aiuto medico immediatamente se si ottiene uno dei seguenti segni o sintomi di una rottura del tendine: sentire o sentire uno scatto o pop in una zona del tendine in grado di spostare l'area interessata o sopportare il peso Chiamate il vostro fornitore di cure mediche subito se avete problemi debolezza muscolare o respiratori peggioramento. avere problemi al tendine hanno problemi di sistema nervoso centrale (come l'epilessia) avere problemi nervosi hanno una storia di convulsioni ha problemi ai reni. avere l'artrite reumatoide (RA) o di altra storia di problemi articolari sono in stato di gravidanza o sta pianificando una gravidanza. sono l'allattamento al seno o sta pianificando di allattare. un FANS (farmaco non-steroidei anti-infiammatori). Molti comuni farmaci per alleviare il dolore sono i FANS. un anticoagulante (warfarin, Coumadin, Jantoven) un farmaco per controllare la frequenza cardiaca o del ritmo (antiaritmici). un farmaco anti-psicotici un antidepressivo triciclico eritromicina una pillola di acqua (diuretico) una medicina steroide. I corticosteroidi per via orale o per iniezione possono aumentare il rischio di lesioni al tendine. teofillina (Theo-24, Elixophyllin, Theochron, Uniphyl, Theolair) didanosina (Videx, Videx EC) Conoscere i farmaci che si prendono. Si potrebbe ottenere gravi scottature, vesciche o gonfiore della pelle. sentirsi stordito convulsioni sentire voci, vedere le cose, o percepire cose che non ci sono (allucinazioni) sentirsi inquieta tremori sentirsi ansiosi o nervoso confusione si sentono più sospetto (paranoia) orticaria problemi di respirazione o di deglutizione gonfiore delle labbra, della lingua, del viso battito cardiaco accelerato svenire ingiallimento della pelle o degli occhi. Questa condizione può causare un battito cardiaco anormale e può essere molto pericoloso. Le probabilità che ciò accada sono più elevati nelle persone: che sono anziani con bassi livelli di potassio nel sangue (ipopotassiemia) che prendono farmaci per il controllo del ritmo cardiaco (antiaritmici) Si può avere crampi allo stomaco e febbre. La colite pseudomembranosa possono accadere 2 o più mesi dopo aver finito il vostro antibiotico. dolore ardente formicolio intorpidimento debolezza Il farmaco antibiotico può avere bisogno di essere cambiato. vertigini nausea diarrea bruciore di stomaco mal di testa debolezza Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. I farmaci sono talvolta prescritti per scopi diversi da quelli elencati nella guida di medicinali. Potrebbe essere pericoloso. Prodotto per: Merck Sharp & amp; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; CO. INC. Whitehouse Station, NJ 08.889, Stati Uniti d'America Prodotto da: Merck Sharp & amp; Copyright & copy; Dohme Corp. una sussidiaria di Merck & amp; Co. Inc. Tutti i diritti riservati. Noroxin & reg;
